抗病毒类化学原料药 恩曲他滨

恩曲他滨是由美国GileadSiences公司研制成功的一种新型核苷类逆转录酶抑制剂，属抗病毒类药物，对HIV-1、HIV-2及HBV均有抗病毒活性，抗病毒活性表现在它特异性地抗HIV-1、HIV-2和HBV，而其药浓升100mnol/L，亦未见它对HSV-1、HSV-2、HCMV、VZV、corona、黄热病病毒、呼吸道合胞体病毒、Rota、流感病毒或鼻病毒表现出活性。即使是于微摩尔浓度，该药也显现出对HIV1的LAV和ⅢB病毒株及HIV-2的ROD2和ZY病毒株的强效抑制作用，其IC50值比AZT(齐多夫定)95倍。新型抗HIV药物是否会对AZT等其他抗病毒药耐药病毒株产生交叉耐药性，已日益成为评估新药的焦点。恩曲他滨对AZT耐药病毒株的交叉耐药性试验表明，尽管对这些耐药株的IC50值略有提高，所有病毒株仍对恩曲他滨相对敏感。而恩曲他滨耐药病毒株则会明显对抗病毒药3TC(拉米夫定)产生交叉耐药性，但对AZT仍然敏感。研究显示，该药可与AZT联用并具协同作用。恩曲他滨在Chemicalbook产生HBV的细胞系HepG22.2.15(PSA亚种)中表现出极强的抗病毒活性，它可剂量依赖性地降胞外及胞内HBVDNA数量，其IC50值为10nmol/L，该值可与另一HBV复制抑制剂3TC相比拟。干扰素αnl(Wellferon)、α2a(Roferon)、α2b(IntronA)均能抑制HBV病毒颗粒的产生以及在慢性生产细胞中胞内复制型病毒的积聚，它们与恩曲他滨联用可产生协同作用。通过在一种嵌合性小鼠模型中的抗HBV作用及在自然受感染的土拨鼠中的抗土拨鼠肝炎病毒(WHV)作用，考察了恩曲他滨的体内抗肝炎活性。在该小鼠模型中，以不同剂量给具免疫缺陷并带有可产生人HBV的人源性肿瘤的小鼠口服该药，通过抗体捕获/PcR实验发现，血液HBVDNA(Dane颗粒)呈剂量依赖性减少，即使剂量3.5mg/(kg.d)也会产生明显的抑制作用，同时胞内复制的HBVDNA水平也呈剂量依赖性减少，然而，在剂量下(89mg/(kg.d))肿瘤大小仍无变化，这表明该药抗HBV活性具选择性。

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